Novel staple peptides and uses thereof

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专利权人:

エコール・ナシオナル・シュペリウール・ドゥ・シミー・ドゥ・モンペリエ － ウエヌエスセエム;ウニヴェルシテ・ドゥ・モンペリエ;サントル・ナシオナル・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・シアンティフィク;アンスティテュー・ナシオナル・ドゥ・ラ・サンテ・エ・ドゥ・ラ・ルシェルシュ・メディカル・（イ・エヌ・エス・ウ・エール・エム）;サントル・オスピタリエ・ユニヴェルシテール・ドゥ・モンペリエ

发明人:

ギョーム・ラコンド,ミュリエル・アンブラール－コシル,ジャン・マルティネス,クリスチャン・ヨルゲンセン,フロランス・アパラリー－セシャン,イザベル・デュロー－リシャール

申请号：

JP2019534149

公开号：

JP2020503313A

申请日:

2017.12.22

申请国别(地区):

JP

年份:

2020

代理人:

摘要：

The invention provides for at least one macrocycle-forming linker and i) at least about 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, or 95% of the human sequence IRAK2 54-71 (SEQ ID NO: 1). An amino acid sequence having 100% identity to the amino acids at positions 5-6, 9-11, 14-15； or ii) the human sequence IRAKM 66-83 (SEQ ID NO: 2). At least about 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, or 95% sequence identity and 100% identity to amino acids 5-6, 9-11, 13-14 An amino acid sequence selected from the group consisting of: a peptidomimetic macrocycle, wherein the peptidomimetic macrocycle is crosslinked by an α-helix and a macrocycle-forming linker. A peptidomimetic macrocycle comprising a natural or two unnatural amino acids. It also relates to a process for preparing said peptidomimetic macrocycle, its use, a pharmaceutical composition and its use, especially as an inhibitor of the inflammatory pathway.本発明は、少なくとも1つの大環状分子形成リンカーと、i)ヒト配列IRAK2 54-71(配列番号：1)に対して少なくとも約50%、60%、70%、80%、90%、または95%の配列同一性を有し、かつ5-6、9-11、14-15位のアミノ酸と100%同一性を有するアミノ酸配列；またはii)ヒト配列IRAKM 66-83(配列番号：2)に対して少なくとも約50%、60%、70%、80%、90%、または95%の配列同一性を有し、かつ5-6、9-11、13-14位のアミノ酸と100%同一性を有するアミノ酸配列；からなる群から選択されるアミノ酸配列とを含む、ペプチド模倣大環状分子であって、ペプチド模倣大環状分子が、αヘリックスと、大環状分子形成リンカーによって架橋された少なくとも2つの天然または2つの非天然アミノ酸とを含む、ペプチド模倣大環状分子に関する。それはまた、特に炎症経路の阻害剤としての、前記ペプチド模倣大環状分子の製造方法、その使用、医薬組成物およびその使用に関する。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/