아레나 파마슈티칼스, 인크.;ARENA PHARMACEUTICALS; INC.;ARENA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人:
JONES ROBERT M.,존스, 로버트 엠.,LEHMANN JUERG,레만, 유어그,CHEN WEICHAO,첸, 웨이차오,EDWARDS JEFFREY,에드워즈, 제프리,MARQUEZ GLEN,마퀘즈, 글렌,MORGAN MICHAEL E.,모간, 마이클 이.,SADEQUE ABU J.M.,사데퀴, 아부 제이.엠.,KIM, SUN HEE,김, 선 희
申请号：
KR1020137009961
公开号：
KR1020130119921A
申请日:
2011.09.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to the GPR119 receptor agonists: 3-fluoro-4-(5-fluoro-6-(4-(3-(2-fluoropropan-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)- N , N- dimethylbenzamide； 3-fluoro-4-(5-fluoro-6-(4-(3-(2-fluoropropan-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)- N -methylbenzamide； and 3-fluoro-4-(5-fluoro-6-(4-(3-(2-fluoropropan-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)benzamide, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as a single pharmaceutical agent or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder； a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin； a condition ameliorated by increasing a blood incretin level； a condition characterized by low bone mass； a neurological disorder； a metabolic-related disorder； type 2 diabetes； obesity； and complications related thereto.본 발명은, 예를 들어 GPR119-수용체-관련 장애； 인크레틴 분비의 증가에 의해 개선되는 상태； 혈액 인크레틴 수준의 증가에 의해 개선되는 상태； 낮은 골질량을 특징으로 하는 상태； 신경계 장애； 대사-관련 장애； 제2형 당뇨병； 비만； 및 그와 관련된 합병증으로부터 선택된 장애의 치료에서, 단일 제약 작용제로서 또는 하나 이상의 추가의 제약 작용제, 예컨대 DPP-IV 억제제, 비구아니드, 알파-글루코시다제 억제제, 인슐린 유사체, 술포닐우레아, SGLT2 억제제, 메글리티니드, 티아졸리딘디온 또는 항당뇨병성 펩티드 유사체와의 조합으로서 유용한 GPR119 수용체 효능제: 3-플루오로-4-(5-플루오로-6-(4-(3-(2-플루오로프로판-2-일)-1,2,4-옥사디아졸-5-일)피페리딘-1-일)피리미딘-4-일아미노)-N,N-디메틸벤즈아미드； 3-플루오로-4-(5-플루오로-6-(4-(3-(2-플루오로프로판-2-일)-1,2,4-옥사디아졸-5-일)피페리딘-1-일)피리미딘-4-일아미노)-N-메틸벤즈아미드； 및 3-플루오로-4-(5-플루오로-6-(4-(3-(2-플루오로프로판-2-일)-1,2,4-옥사디아졸-5-일)피페리딘-1-일)피리미딘-4-일아미노)벤즈아미드, 및 그의 제약상 허용되는 염, 용매화물 및 수화물에 관한 것이다.
