Jindřich Richter,Ludmila Hejtmánková,Petr Lustig,Michal Douša
申请号：
CZ2018-248
公开号：
CZ2018-248A3
申请日:
2018.05.29
申请国别(地区):
CZ
年份:
2019
代理人:
摘要：
Řešení se týká nového způsobu přípravy tenapanoru, který je založen na využití diaminu vzorce VIII jako vstupní látky. Nový způsob přípravy tenapanoru vede v každém kroku ke krystalickému produktu, a tedy zvyšuje jak čistotu tak výtěžek výsledného produktu. Dále postup dovoluje vstup drahé chirálně čisté vstupní látky (S)-3-(6,8-dichlor-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-4-yl)benzensulfonyl chloridu vzorce III do postupu v pozdější fázi, a tedy dále výrazně zvyšuje výtěžek celého postupu vzhledem k této vstupní látce.The present invention relates to a novel process for the preparation of tenapanor which is based on the use of a diamine of formula VIII as the starting material. The new process for the preparation of tenapanor leads to a crystalline product in each step and thus increases both the purity and yield of the resulting product. Further, the process allows the expensive chiral-pure input () -3- (6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl) benzenesulfonyl chloride of formula III to enter the process at a later stage, and thus, it further increases the yield of the entire process relative to this feed.
