The present invention relates to a drug composition for treating cancer and its application. The drug compositions and kits are used to enhance the antitumor effect of capecitabine and reduce side effects, while the drug composition contains an effective amount of capecitabine with an antitumor effect, an effective amount of gimeracil with an antitumor synergy and a reduction of side effects. It contains an effective amount of potassium terasilyl that has an effect and is used to treat tumors in mammals that are sensitive to 5-fluorouracil.본 발명은 암 치료용 약물 조성물 및 그 응용에 관한 것이다. 그 약물 조성물과 키트는 카페시타빈의 항종양 효과 강화 및 부작용 감소에 사용되며, 그 약물 조성물 중에는 항종양 효과를 갖는 유효량의 카페시타빈, 항종양 시너지 효과를 갖는 유효량의 기메라실 및 부작용 감소 효과를 갖는 유효량의 오테라실칼륨을 포함하며, 5-플루오로우라실에 민감한 포유동물의 종양 치료에 사용된다.