您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PRODRUG DERIVATIVES OF (E)-N-METHYL-N-((3-METHYLBENZOFURAN-2-YL)METHYL)-3-(7-OXO-5,6,7,8-TETRAHYDRO-1,8-NAPHTHYRIDIN-3-YL)ACRYLAMIDE
专利权人:
DEBIOPHARM INTERNATIONAL SA;ДИБИОФАРМ ИНТЕРНЕШНЛ СА
发明人:
John, J.,Джон Дж.,John,Джон,Yves,Ив,Michel,Мишель,Robert,Роберт,Barry,Бэрри,Anthony,Энтони,Helmi,Хелми
申请号:
EA201492127
公开号:
EA028136B1
申请日:
2013.06.19
申请国别(地区):
EA
年份:
2017
代理人:
摘要:
In part, the present invention relates to derivatives of (E)-N-methyl-N-((3-methylbenzofuran-2-yl)methyl)-3-(7-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-3-yl)acrylamide compounds with significant solubility, solid state stability and bioavailability profiles. Said compounds have been found to be effective inhibitors of bacterial fatty acid metabolism via the effective inhibition of FabI. In addition, certain compounds are shown to be stable towards gamma radiation sterilization treatments, and are thus well-suited to the production of a sterile formulation for use in the treatment of illnesses caused by bacterial infections.Помимо всего прочего, настоящее изобретение относится к производным соединений (Е)-N-метил-N-((3-метилбензофуран-2-ил)метил)-3-(7-оксо-5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-ил)акриламида, обладающим значительной растворимостью, стабильностью в твердом состоянии и профилями биодоступности. Как установлено, указанные соединения являются эффективными ингибиторами метаболизма бактериальных жирных кислот посредством эффективного ингибирования FabI. Кроме того, показано, что некоторые соединения устойчивы к стерилизации посредством гамма-излучения и, таким образом, хорошо подходят для получения стерильной композиции для применения при лечении заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充