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多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 南京医科大学
- 发明人:
- 陈芸,尤一雯,盛媛
- 申请号：
- CN201610202840.5
- 公开号：
- CN105854025A
- 申请日:
- 2016.04.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 多靶点多肽—阿霉素复合物及其制备方法和应用，将多肽T10‑ERK溶于pH值7.8～8.2的磷酸盐缓冲液里，再将DOXO‑EMCH溶于溶剂中得到溶液，所述溶剂为水与N，N’—二甲基甲酰胺的混合物，将DOXO‑EMCH溶液滴加入到多肽溶液中，室温下避光搅拌反应；采用乙腈沉淀法对粗产物进行纯化，离心后制得精制品T10‑ERK‑DOX。本发明相比单一靶点药物具有更高肿瘤生长抑制特征，以转铁蛋白受体高表达的人乳腺癌耐药细胞MCF‑7/ADR为细胞模型，以荷瘤小鼠为动物模型，T10‑ERK‑DOX可增强肿瘤细胞对阿霉素的摄取，提高细胞内药物浓度，降低ERK表达活性，抑制肿瘤细胞增殖，降低P‑gp的表达，诱导其凋亡，抑制裸鼠移植肿瘤的生长。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
