A combination of a glutamic acid derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof capable of rapidly releasing a physiologically active substance recognized by GGT, a block copolymer in which a polyethylene glycol segment and a polyamino acid segment having a hydrophobic group are linked. By using the composition, it is possible to provide a suitable pharmaceutical preparation that can further exert the effectiveness of the glutamic acid derivative that is a GGT-recognized prodrug. In particular, the composition of a glutamic acid derivative using an antitumor compound as a physiologically active substance can effectively accumulate the glutamic acid derivative in a tumor affected part, and exhibits a superior effect on the tumor, Since bone marrow tissue with a low expression rate can suppress release of a physiologically active substance, side effects such as bone marrow suppression, which are problematic in the use of antitumor drugs, can be avoided. [Selection] Figure 12ＧＧＴに認識されて生理活性物質を速やかに遊離することができるグルタミン酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩とポリエチレングリコールセグメントと疎水性基を有するポリアミノ酸セグメントが連結したブロック共重合体を組み合せた組成物とすることで、ＧＧＴ認識プロドラッグであるグルタミン酸誘導体の有効性をより一層発揮させることができる好適な医薬製剤を提供することができる。特に、生理活性物質として抗腫瘍性化合物を用いたグルタミン酸誘導体による該組成物は、グルタミン酸誘導体を腫瘍患部に効果的に集積させることができ、腫瘍に対してより優れた効果を示すとともに、ＧＧＴの発現率の低い骨髄組織では生理活性物質の遊離を抑制できるため、抗腫瘍性薬剤の使用において問題となる骨髄抑制などの副作用を回避できる。【選択図】図１２
