HAMBLETT, KEVIN,汉勒特 凯文,漢勒特 凱文,DAVIES, RUPERT H.,戴维斯 卢普特 Ｈ,戴維斯 盧普特 Ｈ,RICH, JAMES R.,立奇 詹姆士 Ｒ,ROWSE, GERALD J.,罗世 爵拉德 Ｊ,羅世 爵拉德 Ｊ,FUNG, VINCENT K. C.,冯 嘉俊,馮 嘉俊,BARNSCHER, STUART D.,庞士确 史陶特 Ｄ,龐士確
申请号：
TW108108455
公开号：
TW202003585A
申请日:
2019.03.13
申请国别(地区):
TW
年份:
2020
代理人:
摘要：
Anti-HER2 biparatopic antibody-drug conjugates (ADCs) in which the drug is an auristatin analogue and is conjugated to the antibody at a low average drug-to-antibody ratio (DAR), and methods of using the ADCs in the treatment of a HER2-expressing cancer. The low average DAR (＜3.9) ADCs as described herein have improved tolerability and decreased toxicity as compared to a corresponding ADC having a DAR ≥3.9 when administered at the same toxin dose.提供抗HER2雙互補位抗體-藥物結合物(ADC)，其中該藥物為澳瑞他汀類似物且以低平均藥物:抗體比率(DAR)結合於該抗體，及使用該等ADC來治療HER2表現性癌症之方法。當以相同毒素劑量投與時，如與DAR ≥3.9之相應ADC相比，如本文所述之低平均DAR (＜3.9) ADC具有經改良耐受性及減少之毒性。
