脯氨酸衍生物在制备β-内酰胺酶抑制剂中的用途
- 专利权人:
- 天津大学
- 发明人:
- 高清志,刘欣雨,马玉茹
- 申请号：
- CN201611043306.0
- 公开号：
- CN108078982A
- 申请日:
- 2016.11.21
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 陆艺
- 摘要：
- 本发明公开了脯氨酸衍生物在制备β‑内酰胺酶抑制剂中的用途，脯氨酸衍生物用式(I)所示：
其中，式(I)中酰胺键包含其自然存在的顺式或反式旋转异构体；R1为OH或NH2；R2为邻磺酸基苯基，邻磺酰胺基苯基，间磺酸基苯基，间磺酰胺基苯基，对磺酸基苯基，对磺酰胺基苯基或邻羧基苯甲基。经活性测试证明式(I)所示的脯氨酸衍生物对β‑内酰胺酶，特别是NDM‑1具有较好的抑制作用。通过抑制β‑内酰胺酶，特别是NDM‑1活性,减少甚至消除NDM‑1对β‑内酰胺类抗生素的水解,缓解NDM‑1引起的耐药性,恢复抗生素对细菌的疗效,从而能够治疗由NDM‑1引起的耐药细菌感染。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
