Phthalazine derivatives of formula (I) as PCAF and GCN5 inhibitors for use in the treatment of cancer农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: ジェネンテック, インコーポレイテッド;コンステレーション・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド;ジェネンテック，インコーポレイテッド

发明人:: アルブレヒト，ブライアンケー．,コート，アレクサンドル,クローフォード，テリー,デュプレシス，マーティン,グッド，アンドリューチャールズ,レブラン，イブ,マグヌソン，スティーブン,ナスヴェスチャック，クリストファージー．,パスター，リチャード,ロメロ，エフ．アントニー,テイラー，アレクサンダーエム．,アルブレヒト, ブライアンケー.,コート, アレクサンドル,クローフォード, テリー,デュプレシス, マーティン,グッド, アンドリューチャールズ,レブラン, イブ,マグヌソン, スティーブン,ナスヴェスチャック, クリストファージー.,パスター, リチャード,ロメロ, エフ. アントニー,テイラー, アレクサンダーエム.

摘要：: The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein ring A, R1, R3, R4, R5 and each Re is any of the values defined herein. For treating PCAF and GCN5 mediated disorders. Also included are novel compounds of formula (I) and salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Another aspect is a method of treating cancer in an individual comprising administering to the individual (a) a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (b) a cytotoxic agent. Including methods.本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩（式中、環Ａ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、および各Ｒｅは、本明細書で定義された値のいずれかを有する）を使用するＰＣＡＦおよびＧＣＮ５媒介性障害を処置する方法に関する。新規の式（Ｉ）の化合物およびその塩、ならびに式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物もまた含まれる。別の態様は、個体においてがんを処置する方法であって、（ａ）式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩、および（ｂ）細胞毒性剤を個体に投与することを含む方法を含む。