您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ГИДРОКСАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИСТОН-ДЕАЦЕТИЛАЗЫ
专利权人:
发明人:
David, Festus, Charles,Дэвид Фестус Чарльз,Francesca, Ann,Франческа Энн,Sanjay, Ratilal,Санджей Ратилал,Andrew, James,Эндрю Джеймс,Alistair, David, Graham,Элистейр Дэвид Грэм,Alan, Hornsby,Алан Хорнсб
申请号:
EA200900617
公开号:
EA017198B1
申请日:
2006.10.30
申请国别(地区):
EA
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof, wherein m is 1 and n is 0 or 1 Q, V and W independently represent -N= or -C= B is a divalent radical selected from (B2) and (B6) wherein the bond marked * is linked to the ring containing Q, V and W A is a cyclohexyl or phenyl ring -[Linker]- represents a bond, -CH2-NH-CH2- or -NH-CH2- Z1 is R1R2CHNH- or R1R2CHNH-CH2- wherein: R1 is a carboxylic acid group (-COOH), or an ester group selected from a group of the ester group of formula -(C=O)OR9, wherein R9 is R7 R8CH- wherein R7 and R8 taken together with the carbon to which they are attached form a monocyclic carbocyclic ring of from 3 to 7 ring atoms or bicyclic carbocyclic ring system of 8 to 10 ring atoms R2 is the side chain of a natural or non-natural aipha amino acid wherein the side chain of the non-natural alpha amino acid is selected from phenyl, cyclohexylmethyl, cyclohexyl, pyridin-3-ylmethyl, tert-butoxymethyl, tert-butyl, 1-benzylthio-1-methylethyl, 1-methylthio-1-methylethyl, 1-mercapto-1-methylethyl, or phenylethyl. The compounds of the invention are inhibitors of histone deacetylase and suitable for the treatment of cell-proliferation diseases, including cancer.Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где m равен 1 и n равен 0 или 1 Q, V и W независимо обозначают -N= или -С= В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6), где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо -[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2- Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-СН2-, где R1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или сложноэфирную группу, выбранную из группы сложноэфирных групп формулы -(C=O)OR9, где R9 представляет собой R7R8CH-, где R7 и R8 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют моноциклическое карбоциклическое кольцо из 3-7 атомов в кольце R2 обозначает боковую цепь природной или неприродной ал
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充