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聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 廉鹤,何仲贵
- 申请号：
- CN201710035176.4
- 公开号：
- CN106883404B
- 申请日:
- 2017.01.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示。该共轭化合物的制备方法如下:(1)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与丁二酸酐反应得到式Ⅳ所示羧基化TPGS;(2)式Ⅳ所示羧基化TPGS与末端带有巯基的小分子化合物进行酰胺化反应得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该类共轭化合物在内的同时具有P‑gp抑制和粘液层渗透作用的纳米混合胶束系统,可作为化疗药物储库。该胶束安全稳定,生物相容性好,可显著增加化疗药物在肠道内的分布和渗透,增加肠细胞摄取,避免P‑gp转运体外排,进而提高口服生物利用度。n=10~115;R=‑H,‑COOH,‑CO(CH3)m,‑NH2,m=1‑4。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
