AGUIRRE ENA, Xabier,OYARZABAL SANTAMARINA, Julen,PRÓSPER CARDOSO, Felipe,RABAL GRACIA, Maria Obdulia,RODRÍGUEZ MADOZ, Juan Roberto,SAN JOSÉ ENÉRIZ, Edurne
申请号:
EPEP2015/056860
公开号:
WO2015/192981A1
申请日:
2015.03.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
It relates to the use of compounds of formula (I), or their pharmaceutically or veterinary acceptable salts, or their stereoisomers or mixtures thereof, as anticancer agents and as agents for generating induced pluripotent stem cells. Compounds of formula (I), wherein R2 is an alcoxy group, a hydrocarbon chain or a ring system, and R1, R3, and R4 are as defined herein, are dual inhibitors of histone methyltransferases and DNA methyltransferases. It also relates to the compounds of formula (I), or their pharmaceutically or veterinary acceptable salts, or their stereoisomers or mixtures thereof, wherein R2 is phenyl or 5- to 6-membered heteroaromatic ring, both optionally fused to another rings (i.e., compounds of formula (I)). It also relates to pharmaceutical or veterinary compositions containing compounds of formula (I).Linvention concerne lutilisation de composés de formule (I), ou de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire, ou de leurs stéréoisomères ou de mélanges de ces derniers, comme agents anticancéreux et comme agents pour la production de cellules souches pluripotentes induites. Les composés de formule (I), dans lesquels R2 représente un groupe alcoxy, une chaîne hydrocarbonée ou un système cyclique et R1, R3 et R4 sont tels que définis dans la description, sont des inhibiteurs doubles dhistone méthyltransférases et dADN méthyltransférases. Linvention concerne également les composés de formule (I), ou leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique ou vétérinaire, ou leurs stéréoisomères ou des mélanges de ces derniers, dans lesquels R2 représente un groupe phényle ou un noyau hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons, tous deux éventuellement condensés à dautres noyaux (cest-à-dire les composés de formule (I)). Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques ou vétérinaires contenant des composés de formule (I).