NATIONAL CENTER FOR GLOBAL HEALTH AND MEDICINE;国立研究開発法人国立国際医療研究センター
发明人:
MITSUYA Hiroaki,満屋裕明,KUMAMOTO Hiroki,熊本浩樹
申请号：
JPJP2017/040790
公开号：
WO2018/092728A1
申请日:
2017.11.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
It is found that a nucleoside derivative represented by general formula (1) has an anti-viral activity and is less toxic to host cells.[In the formula, R1 represents a hydrogen atom or a halogen atom； R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom； R3 represents a cyano group, an alkyl group which may have a substituent, an alkenyl group which may have a substituent, an alkynyl group which may have a substituent, a halogen atom or an azide group； R4 represents an amino group, a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxy group； R5 represents a methine group or a nitrogen atom； R6 represents a hydrogen atom or a hydroxy group； and R7 represents a hydrogen atom or a hydroxy group.]Il a été découvert qu'un dérivé de nucléoside représenté par la formule générale (1) a une activité antivirale et est moins toxique pour les cellules hôtes. [Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène； R2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène； R3 représente un groupe cyano, un groupe alkyle qui peut avoir un substituant, un groupe alcényle qui peut avoir un substituant, un groupe alcynyle qui peut avoir un substituant, un atome d'halogène ou un groupe azide； R4 représente un groupe amino, un atome d'hydrogène, un atome d'halogène ou un groupe hydroxy； R5 représente un groupe méthine ou un atome d'azote； R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy； et R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy.]下記一般式（１）で表されるヌクレオシド誘導体が、抗ウイルス活性を有し、宿主細胞に対する毒性が低いことを見出した。 ［前記式中、Ｒ１は、水素又はハロゲン原子を示す。Ｒ２は、水素又はハロゲン原子を示す。Ｒ３は、シアノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、ハロゲン原子又はアジド基を示す。Ｒ４は、アミノ基、水素原子、ハロゲン原子又はヒドロキシ基を示す。Ｒ５は、メチン基又は窒素原子を示す。Ｒ６は、水素原子又はヒドロキシ基を示す。Ｒ７は、水素原子又はヒドロキシ基を示す］。
