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5-(3,4-DICLORO-FENIL)-N-(2-HIDROXI-CICLOHEXIL)-6-(2,2,2-TRIFLUOR-ETOXI)-NICOTINAMIDA Y SALES DE LA MISMA QUE ELEVAN EL COLESTEROL HDL
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ROEVER, STEPHAN,WRIGHT, MATTHEW
申请号:
PE0003022012
公开号:
PE08632012A1
申请日:
2010.09.08
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula (i) that is 5 - (3,4 - Dichloro phenyl) - N - (2 - hydroxy cyclohexyl) - 6 - (2,2,2 - trifluor - ethoxy) - Nicotinamide and its isomeras forms such as 5 - (3,4 - Dichloro phenyl) - N - ((1R, 2R) - 2 - hydroxy cyclohexyl) - 6 - (2,2,2 - Nicotinamide and trifluor - ethoxy) - 5 - (3,4 - Dichloro (phenyl) - N - (1S, 2R) - 2 - Hydro XI - cyclohexyl) - 6 - (2,2,2 - trifluor - ethoxy) - Nicotinamide.It also relates to a Pharmaceutical Composition and a preparation method of the compound of formula (i) comprising: a) a condensation Compound of formula (ii) with a metal aryl Compound of formula (iii) in the presence of a PD catalyst in Basic Medium.Where X is Halogen, and M is boronico acid or an ester of acid boronico and optionally b) separating the Isomers in a Chiral HPLC column. This Compound increases HDL cholesterol to be useful in the treatment of dyslipidemia, atherosclerosis, angina pectorisSE REFIERE AL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE ES 5-(3,4-DICLORO-FENIL)-N-(2-HIDROXI-CICLOHEXIL)-6-(2,2,2-TRIFLUOR-ETOXI)-NICOTINAMIDA Y SUS FORMAS ISOMERAS TALES COMO 5-(3,4-DICLORO-FENIL)-N-((1R,2R)-2-HIDROXI-CICLOHEXIL)-6-(2,2,2-TRIFLUOR-ETOXI)-NICOTINAMIDA Y 5-(3,4-DICLORO-FENIL)-N-((1S,2R)-2-HIDROXI-CICLOHEXIL)-6-(2,2,2-TRIFLUOR-ETOXI)-NICOTINAMIDA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE COMPRENDE: A) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ARIL-METAL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE Pd EN MEDIO BASICO, EN DONDE X ES HALOGENO Y M ES ACIDO BORONICO O UN ESTER DE ACIDO BORONICO Y OPCIONALMENTE B) SEPARAR LOS ISOMEROS EN UNA COLUMNA QUIRAL DE HPLC. DICHO COMPUESTO AUMENTA EL COLESTEROL HDL SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, DISLIPIDEMIA, ANGINA DE PECHO
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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