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6,7-dihydro-5H-benzo [7] indole derivatives as estrogen receptor modulators
专利权人:
사노피
发明人:
부아불라, 몽시프,브롤로, 모리스,세르탈, 빅토르,엘-아마드, 요셉,필로쉐-롬므, 브루노,할리, 프랑크,맥코트, 게리,쉬오, 로랑,따바르, 미셸,떼리에, 꼬린느,톰슨, 파비엥
申请号:
KR1020187026518
公开号:
KR1020180105759A
申请日:
2017.02.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) [Formula (I)] Wherein R1 and R2 represent hydrogen or a deuterium atom; R3 represents a hydrogen atom or a -COOH, -OH or -OPO (OH) 2 group; R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or an -OH group; Wherein at least one of R <; 3 >; or R <; 5 >; is different from a hydrogen atom; R3 is -COOH, -OH or -OPO (OH) 2 R5 represents a hydrogen atom; When R5 represents -OH group, R3 and R4 represent a hydrogen atom; And R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group. The present invention also relates to the preparation of compounds of formula (I) and their therapeutic use as inhibitors of estrogen receptors, and in particular for the treatment of cancers, and in particular for the treatment of cancer.본 발명은 화학식 (I)의 화합물에 관한 것이다:[화학식 (I)]여기에서 R1 및 R2는 수소 또는 중수소 원자를 나타내고; R3는 수소 원자 또는 -COOH, -OH 또는 -OPO(OH)2 기를 나타내고; R4는 수소 원자 또는 불소 원자를 나타내고; R5는 수소 원자 또는 -OH 기를 나타내는데; 여기에서 R3 또는 R5 중 적어도 하나는 수소 원자와 다르고; R3가 -COOH, -OH 또는 -OPO(OH)2기를 나타낼 때, R5는 수소 원자를 나타내고; R5가 -OH 기를 나타낼 때, R3 및 R4는 수소 원자를 나타내고; 그리고 R6은 선택적으로 치환된 페닐, 헤테로아릴, 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬 기로부터 선택된다. 본 발명은 또한, 화학식 (I)의 화합물의 제조 및, 특히 암의 치료에 유용한, 에스트로겐 수용체의 저해제 및 분해제로서의 치료적 용도에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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