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作为TAAR配体的取代的氮杂环丁烷衍生物
- 专利权人:
- 豪夫迈·罗氏有限公司
- 发明人:
- 朱塞佩·切切里,吉多·加利,罗杰·诺克罗斯,菲利普·普夫利格,艾蒂安纳·罗贝尔
- 申请号：
- CN201580035845.7
- 公开号：
- CN107001259B
- 申请日:
- 2015.24.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式I的化合物,其中R1是氢、甲氧基或氟;R2/R2’彼此独立地是氢、甲氧基或氟;R3/R4彼此独立地是氢或卤素;R是氢或氟;L1是–CH2‑、‑NR’‑、‑O‑、‑S‑、CF2‑或CH=;R’是氢或低级烷基;L2是键、‑C(O)NH‑、‑NH‑、‑CH2NHC(O)‑、‑NHC(O)‑或‑NHC(O)NH‑;R是氢、卤素、低级烷氧基、氰基或者是任选地被一个或多个取代基取代的苯基,所述取代基选自卤素、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基,或者是选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或吡唑基的五元或六元杂芳基,所述杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、氰基、环烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或被卤素取代的苯基;N是在位置1或2处的环氮原子;或者涉及其药用酸加成盐。所述式I的化合物对于痕量胺相关受体(TAAR),尤其是对于TAAR1具有良好亲和力并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
