Compounds for inhibiting drug resistant strains of HIV-1 integrase农业专利-农业学术服务平台

专利权人:: アンド;アメリカ，;セクレタリー，;デパートメント;オブ;ステイツ;ザユナイテッドステイツオブアメリカ, アズリプレゼンテッドバイザセクレタリー, デパートメントオブヘルスアンドヒューマンサービシーズ;ヒューマン;バイ;ユナイテッド;ザ;サービシーズ;ヘルス;アズ;リプレゼンテッド

发明人:: ザオ，シュエジー,スミス，スティーブン,メティフィオ，マシューエー．,ジョンソン，バリー,マルシャン，クリストフ,ヒューズ，スティーブン,ポミエ，イーブス,バーク，テレンスアール．,ザオ, シュエジー,スミス, スティーブン,メティフィオ, マシューエー.,ジョンソン, バリー,マルシャン, クリストフ,ヒューズ, スティーブン,ポミエ, イーブス,バーク, テレンスアール.

摘要：: A method of inhibiting drug resistant HIV-1 integrase in a subject, wherein a subject in need thereof is treated with a therapeutically effective amount of a compound of formula I having the structure: or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Disclosed herein are methods comprising administering. Incorporating HIV-1 integrase comprising contacting the HIV-1 integrase with a compound that interacts with amino acid residues Thr122, Ser119, Gly118, Pro142, Tyr143 present in the cavity of HIV-1 integrase. Methods for inhibiting are further disclosed herein.対象における薬物耐性ＨＩＶ－１インテグラーゼを阻害する方法であって、それを必要とする対象に、治療有効量の、の構造を有する式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはエステルを投与するステップを含む方法が、本明細書において開示される。ＨＩＶ－１インテグラーゼを、ＨＩＶ－１インテグラーゼの空洞中に存在するアミノ酸残基Ｔｈｒ１２２、Ｓｅｒ１１９、Ｇｌｙ１１８、Ｐｒｏ１４２、Ｔｙｒ１４３と相互作用する化合物と接触させるステップを含む、ＨＩＶ－１インテグラーゼの組込みを阻害する方法を本明細書でさらに開示する。