您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

COMPOUNDS AND COMPOSITIONS OF 5-(4-(HALOGENALKOXY)PHENYL)PYRIMIDIN-2-AMINE AS KINASE INHIBITORS
专利权人:
AJRM LLK
发明人:
MOL'TENI Valentina (US),МОЛЬТЕНИ Валентина (US),LI Sjaolin' (US),ЛИ Сяолинь (US),LJu Sjaodon (US),ЛЮ Сяодон (US),ChJaNELLI Donatella (US),ЧЯНЕЛЛИ Донателла (US),NABAKKA Dzhul'et (US),НАБАККА Джульет (,MOLTENI VALENTINA,LI SJAOLIN,LJU SJAODON,CHJANELLI DONATELLA,NABAKKA DZHULET,НАБАККА Джульет (US),LOREN DZHON,ЛОРЕН Джон (
申请号:
RU2010110640/04
公开号:
RU0002455288C2
申请日:
2008.08.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in formula (1): R1 means haloalkyl containing 1-6 fluorine atoms; R2 means C1-C6alkyl or halogen; R3 means -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 or -X-NR-C(O)NR4R5 wherein L means -X-C(O), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 or and X means (CR2)j or [C(R)(CR2OR)]; R4 and R5 independently mean H, C1-C6alkyl, halogen-substituted C1-C6alkyl, hydroxy group-substituted C1-C6alkyl, or (CR2)k-R6; R8 independently means (CR2)k-R6 or C1-C6alkyl, or halogen-substituted C1-C6alkyl; R7 means H; alternatively, R4 and R5 together with N atom in each NR4 R5 form a 4-7-member heterocyclic ring containing 1 -2 heteroatoms independently specified in N and O substituted by 0-3 groups R11; R11 means R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 or (CR2)kS(O)1-2R8; each R means H or C1-C6alkyl; each k is equal to 0-6; and j and m are independently equal to 0-4; provided R1 does not mean trifluoromethoxygroup, provided R3 means C(O)NH2, C(O)NR12R13; wherein R12 and R13 together form piperazinyl; the values of the radical R6 are presented in the patent claim. The invention also refers to the pharmaceutical composition containing said compounds.EFFECT: producing new 5-(4-(halogenalkoxy)phenyl)pyrimidin-2-amine derivatives showing c-kit, PDGFRα, PDGFRβ kinase inhibitory activity, optionally in the form of isomers or pharmaceutically acceptable salts.12 cl, 77 ex, 1 tblИзобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFRα, PDGFRβ киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1):R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R2 обозначает C1-С6алкил или галоген; R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5, где L обозначает -Х-С(О), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 или ;Х обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)]; R4 и R5 независимо обозначают Н, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкил, замещенный гидроксигру
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充