CHO, EUI HWAN,조의환,SHIN, HEE JONG,신희종,LEE, SUN HWAN,이순환,SONG, WOO HEON,송우헌,YOON, JONG BAE,윤종배,PARK, JONG SUNG,박종성
申请号：
KR1020130106756
公开号：
KR1020130103701A
申请日:
2013.09.05
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
PURPOSE: A spherical particle is provided to remarkably resolve bad compressibility and a difficulty generated when conventional clopidogrel bisulfate is formulated and to improve flowability and strong surface electrostatic force.CONSTITUTION: A spherical particle of clopidogrel bisulfate has 10% volume particle diameter (d0.1) of 30 um or greater and 50% volume particle diameter (d0.5) of 50-200 um. The clopidogrel bisulfate is crystalline type I, crystalline type II, or a mixture thereof. A pharmaceutical composition contains: the spherical particles a pharmaceutically acceptable excipient for direct compression low substitution hydroxypropyl cellulose as a disintegrant colloidal silicon dioxide as a superplasticizer and sodium stearyl fumarate as a lubricant.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 30 μm 이상의 10% 체적 입경(d0.1) 및 50 내지 200 μm 범위의 50% 체적 입경(d0.5)을 가지는 클로피도그렐 황산수소염의 구형 입자 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서 본 발명의 구형 입자는 종래 클로피도그렐 황산수소염의 제제화하기 어려운 특성, 즉 불량한 압축성, 흐름성 및 강력한 표면 정전기력을 현저히 개선할 뿐만 아니라, 직접분말압축법에 의한 정제의 제조시 중량편차, 스티킹(sticking) 등의 타정 장애와 결정형 전환의 위험성을 현저히 줄일 수 있고, 물리화학적 안정성을 개선할 수 있는바, 항 혈전 효과에 의한 동맥경화증, 뇌졸중, 심근경색 및 죽상동맥경화증을 위한 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
