A drug delivery system for delivering a biologically active agent comprising a primary or secondary amine, or a ring nitrogen atom of an azaheteroaryl ring, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a drug delivery reagent related thereto, Described herein are pharmaceutical compositions that include a drug delivery system and the use of the drug delivery system as a sustained release therapeutic agent.第一級若しくは第二級アミン、又はアザヘテロアリール環の環窒素原子を含む生物学的活性薬剤を送達するための薬物送達システム、その薬学的に許容できる塩、それに関連する薬物送達試薬、この薬物送達システムを含む医薬組成物、及び持続放出治療薬としての薬物送達システムの使用が本明細書に記載される。