LUB JOHAN,リュブ,ヨハン,WORTER TEN HOEVE,テン フーフェ,ウォルテル,RAFFAELLA ROSSIN,ロッシン,ラファエラ,SANDRA MARTINA VAN DEN BOSCH,ファン デン ボス,サンドラ マルティナ,MARC STEFAN ROBILLARD,ロビラルト,マルク ステファン,リュブ,ヨハン,テン フーフェ,ウォルテル,ロッシン,ラファエラ,ファン デン ボス,サンドラ マルティナ,ロビラルト,マルク ステファン
申请号:
JP2016137224
公开号:
JP2016193934A
申请日:
2016.07.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or targeted therapeutics.SOLUTION: Described are a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or targeted therapeutics, which is based on abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity to each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels-Alder chemistry in providing the coupling between a pre-targeting probe and an effector probe. To this end, one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other comprises an E-cyclooctene which has one or more axial substituents.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】ターゲット医用イメージング及び/又はターゲット治療のためのプレターゲット方法、及び関連するキット。【解決手段】ターゲット医用イメージング及び/又はターゲット治療のためのプレターゲット方法、及び関連するキットが記載され、これは互いに対して生体直交反応性を示す非生体反応化学基を用いる。本発明は、プレターゲットプローブとエフェクタープローブとの間のカップリングを提供における[4+2]逆電子要求(レトロ)ディールスアルダー化学の使用を伴う。この目的のため、これらのプローブの一方は電子欠乏性テトラジン又は他の好適なジエンを含み、及び他方で1以上のアキシャル置換基を有するE-シクロオクテンを含む。【選択図】図1