The present disclosure generally relates to a preparation comprising a polyglutamine oxidized antifolate, a liposome filled with an α or D-γ polyglutamine oxidized antifolate, a method of preparing a polyglutamine oxidized antifolate and a liposome-containing formulation, and The present invention relates to a method for treating hyperproliferative disorders (for example, cancer) and immune system disorders (for example, autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis) using a preparation containing a polyglutamine-oxidized antifolate and liposomes. [Selection figure] None本開示は全般的に、ポリグルタミン酸化抗葉酸剤、αまたはD-γポリグルタミン酸化抗葉酸剤で充填されたリポソームを含む製剤、ポリグルタミン酸化抗葉酸剤およびリポソーム含有製剤を調製する方法、ならびにポリグルタミン酸化抗葉酸剤およびリポソームを含有する製剤を用いて高増殖性障害(例えば、癌)および免疫系の障害(例えば、関節リウマチなどの自己免疫疾患)を治療する方法に関する。【選択図】なし