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Method for synthesizing substituted purine compounds
专利权人:
エピザイム,インコーポレイティド;エピザイム,インコーポレイティド
发明人:
エドワード ジェームス オルハヴァ
申请号:
JP2016502456
公开号:
JP2016517426A
申请日:
2014.03.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to (2R, 3R, 4S, 5R) -2- (6-amino-9H-purin-9-yl) -5-((((1r, 3S) -3- (2- (5- ( tert-butyl) -1H-benzo [d] imidazol-2-yl) ethyl) cyclobutyl) (isopropyl) amino) methyl) tetrahydrofuran-3,4-diol and its hydrate The present invention provides methods for treating disorders involving DOT1-mediated protein methylation, such as cancer and neurological disorders, by administering these compounds and pharmaceutical compositions to a subject in need thereof. The present invention is also characterized by a unique X-ray diffraction pattern and differential scanning calorimetry profile and a unique crystal structure (2R, 3R, 4S, 5R) -2- (6-amino-9H-purine-9- Yl) -5-((((1r, 3S) -3- (2- (5- (tert-butyl) -1H-benzo [d] imidazol-2-yl) ethyl) cyclobutyl) (isopropyl) amino) methyl ) Also provided are novel crystalline forms of tetrahydrofuran-3,4-diol and its hydrates (Form A, Form B, and Form C).本発明は、(2R,3R,4S,5R)-2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-ブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)エチル)シクロブチル)(イソプロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロフラン-3,4-ジオールおよびその水和物の合成のための効率的な方法と、これらの化合物および医薬組成物を、それを必要としている被験者に投与することによって、癌および神経障害などのDOT1媒介タンパク質メチル化が関与する障害を治療するための方法とを提供する。また本発明は、独特なX線回折パターンおよび示差走査熱量測定プロファイル、ならびに独特な結晶構造によって特徴付けられる(2R,3R,4S,5R)-2-(6-アミノ-9H-プリン-9-イル)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-ブチル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)エチル)シクロブチル)(イソプロピル)アミノ)メチル)テトラヒドロフラン-3,4-ジオールおよびその水和物の新規の結晶形態(形態A、形態B、および形態C)も提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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