POLYMORPHIC AND OTHER CRYSTALLINE FORM OF CIS-FTC

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专利权人:

ABBOTT LABORATORIES;GILEAD SCIENCES INC;アボット・ラボラトリーズ;ギリード・サイエンシズ・インコーポレーテッド

发明人:

PHARES KENNETH R,ケネス・アール・フエイレス,LAW DEVALINA,デバリーナ・ロー,HU YUERONG,ユエロン・フー

申请号：

JP2014184339

公开号：

JP2015028045A

申请日:

2014.09.10

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide preparation and isolation of novel polymorphic (-)-(cis)-FTC [(4-amino-5-fluoro-1-(2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)-2-(1H)-pyrimidinone)(2R-cis) or &bgr；-L-2-hydroxymethyl-5-(5-fluoro-cytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane].SOLUTION: Crystalline polymorphic compounds display following angular positions (2&thetas；) of characteristic peaks in a powder X-ray diffraction pattern: 14.7°±0.1°, 16.7°±0.1°, 19.6°±0.1°, 21.1°±0.1°, 21.8°±0.1°, 24.6°±0.1° and 25.6°±0.1° (form II (-)-cis-FTC), or 14.5°±0.1°, 16.7°±0.1°, 19.6°±0.1°, 20.4°±0.1°, 21.4°±0.1°, 21.7°±0.1°, 25.2°±0.1° and 26.2°±0.1° (form III (-)-cis-FTC).【課題】新規多形型の（－）－（シス）－ＦＴＣ［４－アミノ－５－フルオロ－１－（２－（ヒドロキシメチル）－１，３－オキサチオラン－５－イル）－２－（１Ｈ）－ピリミジノン（２Ｒ－シス）又はβ－Ｌ－２－ヒドロキシメチル－５－（５－フルオロシトシン－１－イル）－１，３－オキサチオラン］の調整及び単離の提供。【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンの特性ピークの角度位置（２θ）が、１４．７°±０．１°、１６．７°±０．１°、１９．６°±０．１°、２１．１°±０．１°、２１．８°±０．１°、２４．６°±０．１°、及び２５．６°±０．１°（ＩＩ型（－）－シス－ＦＴＣ）、又は１４．５°±０．１°、１６．７°±０．１°、１９．６°±０．１°、２０．４°±０．１°、２１．４°±０．１°、２１．７°±０．１°、２５．２°±０．１°、及び２６．２°±０．１°（ＩＩＩ型（－）－シス－ＦＴＣ）である結晶多形化合物。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/