Biochemie Gesellschaft M. B. H.;Biochemie GmbH;Nabriva Therapeutics AG;Sandoz Gmbh
发明人:
Gerd Ascher,Heinz Berner,Johannes Hildebrandt
申请号：
BRPI0113837
公开号：
BRPI0113837B1
申请日:
2001.09.11
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要：
"antibacterial mutilins". A compound of formula (I) wherein R 2 together with the nitrogen atom to which they are attached form pyrrolidinyl or piperidinyl, R 1 is a group of formula (ii) R 3 and R 3 ~ are hydrogen, deuterium or halogen, r ~ 4 ~, r ~ 5 ~ and r ~ 10 ~ are independently of each other hydrogen or alkyl, r ~ 6 ~, r ~ 7 ~ and r ~ 8 ~ are hydrogen or deuterium； R 9 is amino, alkyl, aryl, heterocyclyl or mercapto； and if x is oxygen, r 9 is additionally hydrogen； R '~ 10 ~ is alkyl, x is sulfur, oxygen, nr ~ 10 ~, or n ^ + ^ (r' ~ 10 ~) ~ 2 ~； y is sulfur or oxygen, and m is 0, 1 or 2； provided that when r 2 together with the nitrogen atom to which they are attached form piperidinyl, m is, y is sey is attached at position 3 of said piperidine ring, the group of formula 10 which is attached to the piperidine ring through residue y is either in configuration (s) or configuration (r), preferably in configuration (s) which is, for example, useful as antimicrobial, antibacterial."mutilinas antibacterianas". um composto de fórmula (i) em que r e r~ 2~ junto com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam pirrolidinila ou piperidinila, r~ 1~, é um grupo de fórmula (ii) r~ 3~ e r'~ 3~ são hidrogênio, deutério ou halogênio, r~ 4~, r~ 5~ e r~ 10~ são de modo independente um do outro hidrogênio ou alquila, r~ 6~, r~ 7~ e r~ 8~ são hidrogênio ou deutério； r~ 9~ é amino, alquila, arila, heterociclila ou mercapto； e, se x for oxigênio, r~ 9~ é adicionalmente hidrogênio； r'~ 10~ é alquila, x é enxofre, oxigênio, nr~ 10~, ou n^ +^(r'~ 10~)~ 2~； y é enxofre ou oxigênio, e m é 0, 1 ou 2； com a condição de que, quando r e r~ 2~ junto com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam piperidinila, m é o, y é s e y está ligado na posição 3 do anel piperidina referido, o grupo de fórmula i o qual está ligado ao anel piperidina através do resíduo y está ou na configuração (s) ou na configuração (r), preferencialmente na configuração (s) o qual é, por exemplo, útil co
