抗肿瘤新药3-{(3-氯苯基)二氟甲基-1-异丙基-1氢-吡唑并(3,4-D)嘧啶-4-胺类化合物的合成工艺
- 专利权人:
- 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司
- 发明人:
- 张福治,张仁延,丁炬平,余强
- 申请号:
- CN201110443568.7
- 公开号:
- CN102399227A
- 申请日:
- 2011.12.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种抗肿瘤新药3-{(3-氯苯基)二氟甲基-1-异丙基-1氢-吡唑并(3,4-D)嘧啶-4-胺类化合物的合成方法,即以3-氯苯基-2草酸为起始原料酰化后与丙二睛反应再甲基化与水合肼关环得到5-氨基-3-(3-氯苯基)-吡唑-4-睛,结晶纯化后与甲酰胺加热关环得到目标母环,对羰基用DAST氟化,在活性基团上引入双氟从而提高化合物的生物活性,在此类化合物的基础上又进行工艺优化,以2-(3-氯苯基)-2,2-二氟乙酸为原料经类似步骤得到目标产物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心