SPIRIDON SPIREAS,ISHARI PIYA,RAKESH GROVER,SUNIL SAGI,RAM K. KALLUR
申请号：
MX2013006127
公开号：
MX2013006127A
申请日:
2011.12.09
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
Disclosed are highly stable compositions having outstanding storage stability and/or demonstrating exceptional resistance to aqueous degradation, the composition including an orally active nucleotide analogue or an orally active nucleotide analogue prodrug, which is orally bioavailable, such as adefovir dipivoxil and tenofovir disoproxil. In particular molecular dispersions of adefovir dipivoxil in copovidone are disclosed. For example, when a composition of the invention is stored for 1 month or for 18 months at 25 ° C and 60% relative humidity, its orally active nucleotide analogue or orally active nucleotide analogue prodrug degrades to provide a composition containing no more than 0. 2% or no more than 0. 7% by weight of a less orally bioavailable impurity, respectively. Also disclosed are a container/closure package system including the composition and a package insert and methods of manufacturing the composition and treating a patient for a disease or condition, for example, a viral disease or cancer, with the use of the composition.Se presentan composiciones sumamente estables que tienen sobresaliente estabilidad en almacenamiento, la composición incluye un análogo nucleotídico oralmente activo o un profármaco análogo nucleotídico oralmente activo que es oralmente biodisponible, como por ejemplo adefovir dipivoxil y tenofovir y tenofovir disoproxil. Por ejemplo, el análogo nucleotídico oralmente activo o el profármaco análogo nucleotídico oralmente activo, cuando están presentes en la composición, se degrada para proporcionar una composición que contiene no más de 2.0% por peso de una impureza menos oralmente biodisponible, cuando la composición se mantiene a una temperatura de 40°C y a una humedad relativa de 75% durante un periodo de 3 meses. También se presenta un sistema de empaque contenedor/cierre que comprende la composición estable y un inserto de paquete, un método para manufacturar la composición, y un método para tratar a un paciente por una enfer
