The present invention relates generally to macrocyclic compounds and their use in therapy. More specifically, the invention relates to macrocyclic compounds that are useful for modulating the activity of inhibitors of apoptosis (IAP) and / or treating pathological conditions such as cancer.本発明は、全般的に大環状化合物および療法におけるそれらの使用に関する。より具体的には、本発明はアポトーシスのインヒビター(IAP)の活性を調節する、および/または癌などの病的状態を処置するのに有用である、大環状化合物に関する。