MANI, NEELAKANDHA S.,MAPES, CHRISTOPHER M.,PALMER, DAVID C.,PIPPEL, DANIEL J.,XIAO, TONG,BROGGINI, DIEGO,LOCHNER, SUSANNE,CESCO-CANCIAN, SERGIO,GRIMM, JEFFREY S.
申请号:
PE0018662013
公开号:
PE05922014A1
申请日:
2009.06.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Refers to a hemitartrato Crystalline Compound [5 - (1H - 4.6 - dimethyl - 2 - il served - pyrimidin-2-yl) - 4 - methyl - 2 - yl] - [3 - (1 - methyl - 4 - piperidin yl) - propyl] - Amine of formula (i-a) whose Spectrum x-ray diffraction Powder comprises the following Peaks expressed in degrees 2: 6.49, 8.58 9.17, 1 0.35, 10.75, 16.72, 17.46, and 23.60 18.89.It also refers to a process of preparing Crystalline hemitartrato comprising: (a) Dissolving The Compound of formula (i-a) in an organic Solvent (b) heating the solution to a First temperature of 50 \ufffdC (c) add L - Tartaric acid to form a solution of Tartrate and (d) Heat The Tartrate solution to a Second temperature of 70 to 75 \ufffdC to form a Hot Mix.Said Compound is H4 Histamine Receptor Modulator being useful in the treatment of inflammationSE REFIERE A UN HEMITARTRATO CRISTALINO DEL COMPUESTO [5-(4,6-DIMETIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-4-METIL-PIRIMIDIN-2-IL]-[3-(1-METIL-PIPERIDIN-4-IL)-PROPIL]-AMINA DE FORMULA (I-A) CUYO ESPECTRO DE DIFRACCION DE RAYOS X EN POLVO COMPRENDE LOS SIGUIENTES PICOS EXPRESADOS EN GRADOS 2O: 6.49, 8.58, 9.17, 10.35, 10.75, 16.72, 17.46, 18.89 Y 23.60. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DEL HEMITARTRATO CRISTALINO QUE COMPRENDE: A) DISOLVER EL COMPUESTO DE FORMULA (I-A) EN UN SOLVENTE ORGANICO B) CALENTAR LA SOLUCION A UNA PRIMERA TEMPERATURA DE 50 �C C) ANADIR ACIDO L-TARTARICO PARA FORMAR UNA SOLUCION DE TARTRATO Y D) CALENTAR LA SOLUCION DE TARTRATO A UNA SEGUNDA TEMPERATURA DE 70 A 75 �C PARA FORMAR UNA MEZCLA CALIENTE. DICHO COMPUESTO ES MODULADOR DEL RECEPTOR H4 DE HISTAMINA SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION