Suitably from about 5 to 14 weakly basic nitrogen (N) containing selective serotonin 5-HT 3 blockers having about 200 .mu.g / mL or less solubility in pKa and pH6.8 within the once-daily dosing regimen it is possible to deliver to the body in which such a sustained release manner in capsules, pharmaceutical dosage forms such as conventional tablets or orally disintegrating tablets, which substantially said weakly basic selective serotonin 5-HT 3 blockers the at least one organic acid is solubilized before being released unsuitable intestinal environment is insoluble. The unit dosage form, a number of multi-coated particles (i.e., immediate release beads, controlled release beads and / or one or more timed pulsatile release bead populations) consists, a weakly basic blocking agent and the organic acid treatment It is designed for so as not to close contact manner during and / or storage, thereby, while the in situ formation of acid addition compounds is prevented, ensuring that the acid before the completion of the drug release is not depleted It is.約5~14の範囲内のpKaおよびpH6.8で約200μg/mL以下の溶解度を有する弱塩基性窒素(N)含有選択性セロトニン5-HT3遮断剤を1日1回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形が、前記弱塩基性選択性セロトニン5-HT3遮断剤をこれが実質的に不溶性である不適な腸管環境に放出される前に可溶化する少なくとも1つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティング粒子(すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズおよび/または1つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団)から構成され、弱塩基性遮断剤と有機酸とが処理中および/または保管中に密接に接触しないような方法で設計されており、これにより、酸付加化合物のインサイチュ形成が回避されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。
