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HELQUATS À SUBSTITUANTS HÉTÉROAROMATIQUES, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME STABILISATEURS DE G-QUADRUPLEXES
专利权人:
USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR, V.V.I.;USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR; V.V.I.;VYSOKA SKOLA CHEMICKO-TECHNOLOGICKA V PRAZE
发明人:
TEPLY, Filip,JOSHI, Vishwas D.,SEVERA, Lukas,NOVOTNA, Jana,HAJEK, Miroslav,KUZMOVA, Erika,KOZAK, Jaroslav,KOMARKOVA, Veronika,HUBALKOVA, Pavla,REYES-GUTIERREZ, Paul Eduardo,JIRASEK, Michael,SONAWANE,
申请号:
CZCZ2015/000052
公开号:
WO2015/180701A1
申请日:
2015.05.26
申请国别(地区):
CZ
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention provides helquat derivatives of general formula I, wherein substituents R1 and R2 are independently selected from a group comprising H and C1 to C4 alkyl, up to three of S1,2, S1',2', S3,4 and S3',4' are present, each of S1,2, S1',2', S3,4 and S3',4' independently represents a linker consisting of a bivalent hydrocarbon chain having 3-6 carbon atoms, preferably hydrocarbon chain having 4 carbon atoms, more preferably hydrocarbon chain having 4 carbon atoms and two double bonds, and one to four atoms selected from the carbon atoms with the descriptor 2, 4, 2', and 4' are substituted with a substituent R3 of general formula II, wherein R4 is substituted or unsubstituted heteroaryl, T1 and T2 are independent linkers that bridge atoms N5 with C8 and N5´ with C8´, wherein T1 and T2 independently represent a bivalent hydrocarbon chain having 2-5 carbon atoms, preferably 2 or 3 carbon atoms; and anions (X1 )- and (X2 )- independently represent anions of pharmaceutically acceptable salts. The helquat derivatives are useful as medicaments in the treatment of diseases related to increased cellular proliferation, such as oncologic diseases and in the treatment, requiring affecting of G-quadruplex, preferably at telomeres or in gene promoters. ˙L'invention concerne des dérivés de helquats de formule générale (I), dans laquelle les substituants R1 et R2 sont choisis, indépendamment l'un de l'autre, dans un groupe constitué par H et un alkyle en C1 à C4 ; jusqu'à trois des éléments parmi S1,2, S1',2', S3,4 et S3',4' sont présents, chacun des éléments S1,2, S1',2', S3,4 et S3',4' représentant, indépendamment les uns des autres, un lieur consistant en une chaîne hydrocarbonée bivalente ayant de 3 à 6 atomes de carbone, de préférence une chaîne hydrocarbonée ayant 4 atomes de carbone, plus préférentiellement une chaîne hydrocarbonée ayant 4 atomes de carbone et deux doubles liaisons ; et de un à quatre atomes choisis parmi les atomes de carbone de descripteur 2, 4, 2'
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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