ANDREI GOLOSOV,PHILIPP GROSCHE,QI-YING HU,HIDETOMO IMASE,DAVID THOMAS PARKER,KAYO YASOSHIMA,FREDERIC ZECRI,HONGJUAN ZHAO
申请号:
MX2014009085
公开号:
MX2014009085A
申请日:
2013.01.25
申请国别(地区):
MX
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides a synthetic polypeptide of Formula 1': or an amide, an ester or a salt thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13 are defined herein. The polypeptides are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the polypeptides of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.La invención proporciona un polipéptido sintético de la fórmula I': (ver Fórmula) o una amida, un éster o una sal del mismo, en donde X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 y X13 se definen en la presente. Los polipéptidos son agonistas del receptor de APJ. La invención también se refiere a un método para la elaboración de los polipéptidos de la invención, y sus usos terapéuticos, tales como el tratamiento o la prevención de insuficiencia cardíaca descompensada aguda (ADHF), insuficiencia cardíaca crónica, hipertensión pulmonar, fibrilación auricular, síndrome de Brugada, taquicardia ventricular, ateroesclerosis, hipertensión, restenosis, enfermedades isquémicas cardiovasculares, cardiomiopatía, fibrosis cardíaca, arritmia, retención de agua, diabetes (incluyendo diabetes gestacional), obesidad, enfermedad de arterias periféricas, accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios, lesiones cerebrales traumáticas