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Pharmaceutical formulation of carboxamide HIV integrase inhibitors containing a release rate control composition
专利权人:
Merck Sharp & Dohme Corp.
发明人:
Pourkavoos, Nazaneen,Ney, James,Cruanes, Maria,Wu, Yunhui,Palkar, Saurabh
申请号:
ES12198385
公开号:
ES2755273T3
申请日:
2005.12.02
申请国别(地区):
ES
年份:
2020
代理人:
摘要:
A pharmaceutical formulation for oral administration as a solid dose, comprising an effective amount of a potassium salt of Compound A and a release rate control composition comprising high viscosity hydroxypropylmethyl cellulose, poloxamer and, optionally, lactose; wherein Compound A is: ** Formula ** and wherein the potassium salt of Compound A is employed in an amount ranging from about 5 to about 75% by weight on a free phenol basis; poloxamer is used in an amount in a range of from about 5 to about 25% by weight; high viscosity hydroxypropylmethyl cellulose is used in an amount ranging from about 2 to about 15% by weight; and lactose is used in an amount ranging from zero to about 15% by weight; and wherein the formulation further comprises a diluent and a lubricant; and wherein the diluent comprises microcrystalline cellulose and, optionally, calcium phosphate; and the lubricant comprises a metal stearate and a metal stearyl fumarate.Una formulación farmacéutica para administración oral como una dosis sólida, que comprende una cantidad efectiva de una sal de potasio del Compuesto A y una composición de control de la velocidad de liberación que comprende hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad, poloxámero y, opcionalmente, lactosa; en donde el compuesto A es:**Fórmula** y en donde la sal de potasio del Compuesto A se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 75 % en peso sobre una base de fenol libre; el poloxámero se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 5 a aproximadamente el 25 % en peso; la hidroxipropilmetilcelulosa de alta viscosidad se emplea en una cantidad en un intervalo de aproximadamente el 2 a aproximadamente el 15 % en peso; y la lactosa se emplea en una cantidad en un intervalo del cero a aproximadamente el 15 % en peso; y en donde la formulación comprende además un diluyente y un lubricante; y en donde el diluyente comprende celulosa microcristalina y, opcionalmente, fosfato
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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