SHAN, Weifang,GAVAI, Ashvinikumar V.,BALOG, James Aaron
申请号：
USUS2013/060831
公开号：
WO2014/047390A1
申请日:
2013.09.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds of Formula (I), wherein: X is O or -NR3 R1 is -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CF2CH3, -CH2CH(CH3)CF3, -CH2CH2CH2F, or CH2(cyclopropyl) R2 is -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CH2F, -CH2CH(CH3)CF3, CH2CH2CF2CH3, -CH2(cyclopropyl), -CH(CH3)(cyclopropyl), phenyl, fluorophenyl, chlorophenyl, trifluorophenyl, methylisoxazolyl, pyridinyl, formula (i), formula (ii), formula (iii), formula (iv) or formula (v) Ring A is phenyl or pyridinyl and R3, Ra, Rb, Rc, y, and z are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.La présente invention concerne des composés de formule (I), dans laquelle X représente O ou -NR3 R1 représente -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3,- CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CF2CH3, -CH2CH(CH3)CF3, -CH2CH2CH2F ou CH2(cyclopropyle) R2 représente -CH2CH2CH3, -CH2CF3, -CH2CH2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CH2CH2CF3, -CH2CH2CH2F, -CH2CH(CH3)CF3, CH2CH2CF2CH3, -CH2(cyclopropyle), -CH(CH3)(cyclopropyle), un groupe phényle, fluorophényle, chlorophényle, trifluorophényle, méthylisoxazolyle, pyridinyle, la formule (i), la formule (ii), la formule (iii), la formule (iv) ou la formule (v) le noyau A est un noyau phényle or pyridinyle et R3, Ra, Rb, Rc, y et z sont tels que définis ici. Linvention concerne également des procédés dutilisation desdits composés pour inhiber le récepteur Notch, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés. Ces composés peuvent être utilisés dans le cadre du traitement, de la prévention ou du ralentissement de la progression de maladies ou daffections relevant de divers domaines thérapeutiques, dont le cancer.
