JAESCHKE, GEORG,LINDEMANN, LOTHAR,RICCI, ANTONIO,RUEHER, DANIEL,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号：
PE0004962014
公开号：
PE15562014A1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Etinilo refers to compounds of formula (i), where: u is n or CH, R8 is H, halogen, alkyl or alkoxy C1 C1 - 4 - 4 and - O -, N - (R4) -, - C (r5r5\ufffd), where H or R4 is c1-4 alkyl, R5 \/ r5\ufffd are independently h, alkyl Hydroxy, c1-4 alkoxy or c1-4 V - N (r6) - or - C (r7r7\ufffd), Gift R6 is H or alkyl of C1 - 4, regardless r7\ufffdson R7 \/ h, c1-4 alkyl,Among others r1 is phenyl or heteroaryl alkyl, optionally substituted by Halogen, c1-4 alkoxy or c1-4 M is 0 OR 1, when M is 1, R3 \/ r3\ufffd are independently h, c1-4 alkyl n is 0 OR 1, when n is 1, R2 \/ r2\ufffd are independently - H, CH2 c1-4 alkoxy, among others. It also relates to a Pharmaceutical Composition and a process for obtaining compounds of formula (i).These compounds are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), being useful for the treatment of Cognitive diseases, Schizophrenia, AutismSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ETINILO DE FORMULA (I), EN DONDE: U ES N O CH R8 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4 Y ES -O-, -N(R4)-, O -C(R5R5�)-, DONDE R4 ES H O ALQUILO C1-4, R5/R5� SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXI, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4 V ES -N(R6)- O -C(R7R7�), DONDE R6 ES H O ALQUILO C1-4, R7/R7�SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C1-4, ENTRE OTROS R1 ES FENILO O HETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HALOGENO, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4 m ES 0 O 1, CUANDO m ES 1, R3/R3� SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C1-4, ENTRE OTROS n ES 0 O 1, CUANDO n ES 1, R2/R2� SON INDEPENDIENTEMENTE H, CH2-ALCOXI C1-4, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCESO DE OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS DEL RECEPTOR METABOTROPICO DE GLUTAMATO DEL SUBTIPO 5 (mGluR5), SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, ENFERMEDADES COGNITIVAS, AUTISMO
