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Ras activity inhibitor and use thereof
专利权人:
国立大学法人京都大学
发明人:
松田 道行,齋藤 勝広,大石 真也,小松 直貴,青木 一洋,李 春杰
申请号:
JP2016523518
公开号:
JPWO2015182625A1
申请日:
2015.05.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides an effective and safe Ras activity inhibitor for the treatment of cancer, RAS / MAPK syndrome and the like. Specifically, Formula (I): (In the formula, -X- represents a group or a single bond represented by; n represents 0, 1 or 2; R1 has a halogen atom or a substituent. An alkyl group which may be substituted or an alkoxy group which may have a substituent; when a plurality of R 1 are present, they may be the same or different; —Y is —NH—R 2 R2 represents an alkyl group which may have a substituent, an aryl group which may have a substituent, an arylcarbonyl group which may have a substituent, or a substituent. An optionally substituted alkoxycarbonyl group, an optionally substituted alkylcarbonyl group, an optionally substituted heterocyclic group, an optionally substituted heterocyclic-carbonyl group Or a thiocarbonyl group which may have a substituent. , Or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, comprising solvate or prodrug thereof, to provide a Ras activity inhibitor.本発明は、がんやRAS/MAPK症候群等の治療に有効かつ安全なRas活性阻害薬を提供する。 具体的には、式(I):(式中、-X-は、で表される基又は単結合を示し;nは、0、1又は2を示し;R1はハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアルコキシ基を示し;R1が複数存在する場合には同一であっても異なっていてもよく;-Yは、又は-NH-R2で表される基を示し;R2は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアリールカルボニル基、置換基を有していてもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい複素環-カルボニル基又は置換基を有していてもよいチオカルボニル基を示す。)で表される化合物、又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグを含有してなる、Ras活性阻害剤を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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