(1S)-4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4’-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルヘミ(+)-ジ-(p-トルオイル)酒石酸塩の製造方法、及び該酒石酸塩を用いた(1S)-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-カルボニトリル及びその塩の製造方法

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专利权人:

TOKUYAMA CORP

发明人:

YOKOO YOSHIHIRO,横尾 嘉寛,YAMADA KIE,山田 希恵,MIYAOKU TAKAYUKI,宮奥 隆行

申请号：

JP2016234305

公开号：

JP2018090521A

申请日:

2016.12.01

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production process in which (1S)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile hemi(+)-di-(p-toluoyl) tartaric acid salt that has extremely high chemical purity and optical purity is obtained in high yield.SOLUTION: Provided is a production process characterized in producing a tartaric acid salt as a crystallized product by reacting racemate 4-[4-(dimethylamino)-1-(4-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile with (+)-di-(p-toluoyl) tartaric acid to yield (1S)-4-[4-(dimethylamino)-1-(4-fluorophenyl)-1-hydroxybutyl]-3-(hydroxymethyl)-benzonitrile hemi(+)-di-(p-toluoyl) tartaric acid salt and followed by carrying out crystallization of the tartaric acid salt with a solvent containing 1-butanol.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2018,JPO&INPIT【課題】化学純度及び光学純度の極めて高い(1S)-4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4’-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルヘミ(+)-ジ-(p-トルオイル)酒石酸塩を高収率で得る製造方法を提供する。【解決手段】 ラセミ体の4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4’-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルと、(+)-ジ-(p-トルオイル)酒石酸とを反応させて、(1S)-4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4’-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルヘミ(+)-ジ-(p-トルオイル)酒石酸塩を得た後、該酒石酸塩を1-ブタノールを含む溶媒にて晶析を行い、晶析体として当該酒石酸塩を得ることを特徴とする製造方法を提供する。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

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