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TRPM8激活剂和PDE5抑制剂治疗肺高压的应用
- 专利权人:
- 深圳市翰慧医药科技有限公司
- 发明人:
- 赵子建,穆云萍,李芳红,赵正刚,李斌
- 申请号：
- CN202111003458.9
- 公开号：
- CN115721719A
- 申请日:
- 2021.08.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了TRPM8激活剂协同PDE5抑制剂在制备治疗肺高压(PH)的药物中的应用。野百合碱诱导的PH动物模型实验表明：TRPM8通道激活剂薄荷醇联合PDE5抑制剂他达拉非可以通过增强PASMCs中TRPM8蛋白的表达和通道活性，显著抑制PASMCs中TRPC编码的通道蛋白TRPC1和TRPC6的表达，明显改善PH大鼠的症状，延缓PH的发展；血管紧张素Ⅱ诱导的HPASMCs迁移实验表明：TRPM8通道激活剂联合PDE5抑制剂作用于HPASMCs，显著抑制细胞的迁移。与同剂量PDE5抑制剂单独用药相比，联合用药的治疗和抑制效果更显著。预示TRPM8通道激活剂有望成为抗PH研究的药物，为制备抗PH药物提供了基础，具有良好的开发应用前景，TRPM8通道激活剂与PDE5抑制剂联合应用有望增加疗效、减轻药物不良反应。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
