WHITEHEAD, Christopher Emil,ZIEMKE, Elizabeth,SEBOLT-LEOPOLD, Judith
申请号：
USUS2017/059958
公开号：
WO2018/085674A1
申请日:
2017.11.03
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a quinazoline structure which function as dual inhibitors EGFR and PI3K, and their use as therapeutics for the treatment of cancer (e.g., cancers associated with mutated KRAS and BRAF) (e.g., in combination with MAPK pathway inhibitors (e.g., BRAF inhibitors, MEK inhibitors, ERK inhibitors).La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. En particulier, l'invention concerne une nouvelle classe de petites molécules ayant une structure de quinazoline qui fonctionnent en tant qu'inhibiteurs doubles d'EGFR et de PI3K, et leur utilisation en tant qu'agents thérapeutiques pour le traitement du cancer (par exemple, des cancers associés à KRAS et BRAF mutés) (par exemple, en combinaison avec des inhibiteurs de la voie MAPK (par exemple, des inhibiteurs de BRAF, des inhibiteurs de MEK, des inhibiteurs d'ERK)).
