8-Carbamoyl-2- (2,3-disubstituted pyrid-6-yl) -1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives as apoptosis inducers for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases农业专利-农业学术服务平台

发明人:: ワン，ロー,ドハーティ，ジョージ,ワン，シールー,タオ，ジー－フー,ブランコ，ミラン,クンザー，アーロン・アール,ウェント，マイケル・ディー,ソン，シャオホン,フレイ，ロビン,ハンセン，トッド・エム,サリバン，ジェラード・エム,ジャッド，アンドリュー,サワーズ，アンドリュー,ワン,ロー,ドハーティ,ジョージ,ワン,シールー,タオ,ジー-フー,ブランコ,ミラン,クンザー,アーロン・アール,ウェント,マイケル・ディー,ソン,シャオホン,フレイ,ロビン,ハンセン,トッド・エム,サリバン,ジェラード・エム,ジャッド,アンドリュー,サワーズ,アンドリュー

摘要：: Disclosed are compounds of formula (I) that inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL protein, compositions comprising the compound, and methods for treating diseases in which Bcl-xL protein is expressed, such as cancer. X is heteroaryl； Y1 is phenylene or heteroarylene； L1 is a linking group； Y2 is cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclic alkyl or heterocyclic alkenyl； Z1 is C (O) OR9, C (O) NR10R11, C (O) R11, NR10C (O) R11, and the like.抗アポトーシスＢｃｌ－ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物およびＢｃｌ－ｘＬタンパク質が発現されている疾患、例えば癌の治療方法が開示される。Ｘはヘテロアリールであり；Ｙ１はフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｌ１は連結基であり；Ｙ２はシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり；Ｚ１はＣ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１１などである。