Described herein are methods and compositions for intracellular delivery of therapeutic molecules. Disclosed herein are selective delivery conjugate comprising a targeting ligand conjugated to a selective delivery molecule (a) an acidic sequence (portion of A) which is effective to inhibit or prevent the uptake into cells or tissue retention, (b) a molecular transport or retention sequence (portion of B), and (c) a linker between portion of A and portion of B, and (d) at least one cargo moiety. Also, described are selective delivery molecules comprising a second linker comprising an intracellular cleavage site and optionally a self-immolative cleavage site.L'invention concerne des procédés et compositions pour l'administration intracellulaire de molécules thérapeutiques. L'invention concerne des conjugués d'administration sélective comprenant un ligand de ciblage conjugué à une molécule d'administration sélective (a) une séquence acide (partie de A) qui est efficace pour inhiber ou empêcher l'absorption dans les cellules ou la rétention tissulaire, (b) une séquence de transport ou de rétention moléculaire (partie de B), et (c) un lieur entre la partie de A et la partie de B, et (d) au moins un groupe caractéristique de chargement. L'invention concerne également des molécules d'administration sélective comprenant un second lieur comprenant un site de clivage intracellulaire et éventuellement un site de clivage auto-immolateur.