Rajeeva SINGH,Robert Yongxin ZHAO,Ravi V. J. CHARI,Yelena KOVTUN,Wayne Charles WIDDISON
申请号：
MX2014002587
公开号：
MX347442B
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
Charged or pro-charged cross-linking moieties and conjugates of cell binding agents and drugs comprising the charged or pro-charged cross-linking moieties and method of making the same.La presente invención se refiere a un conjugado de agente de enlace celular-fármaco de fórmula (II) caracterizado porque: CB representa un agente de enlace celular； D representa un fármaco citotóxico enlazado al agente de enlace celular mediante un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éster, éter, carbamato, o amida； R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10, son iguales o diferentes y son H, alquilo lineal que tiene de 1-6 átomos de carbono, alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un sustituyente cargado seleccionado a partir de aniones seleccionados a partir de SO3-, X-S03-, OPO3 2-, X-OPO3 2-, PO3 -2, X-PO3 2-, y cationes seleccionados a partir de un nitrógeno que contiene heterociclo, N+R11R12R13 y X-N+R11R12R13, o un fenilo； en donde: R11, R12 y R13 son iguales o diferentes y son alquilo lineal que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono y X representa fenilo o un alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, o alquilo ramificado o cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono； I, m y n son 0 o en entero de 1 a 4； Z es una unidad polietileneoxi opcional de fórmula (OCH2CH2)P, en donde p es 0 o un entero de 2 a 1000； Y representa un grupo carbonilo, tioéter, amida, disulfuro, o hidrazona； y q representa un entero de 1 z 20: en donde al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, y R10 es un sustituyente cargado.
