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2-- 5- / E 2-AMINO-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS 5-LIPOXYGENASE AND/OR PROSTAGLANDIN E SYNTHASE INHIBITORS
专利权人:
재단법인 한국파스퇴르연구소;재단법인 한국파스퇴르연구소;주식회사 큐리언트
发明人:
김재승,안서현,전의진,박동식,양영인,이두형,이세연,안지예,김정준,남기연,강선희,서민정,서무영,서정재,한성준,김정환,이상철,최가희,이윤미
申请号:
KR1020177005644
公开号:
KR1020170045234A
申请日:
2015.07.31
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to benzimidazole derivatives having general formula I and their use for the treatment of diseases, in particular for the treatment of inflammatory diseases, cancers, strokes and / or Alzheimer's, wherein n is 0 or 1; X 1 and X 2 in each occurrence are, independently, CR 5 or N; Y is C 1 -C 6 alkylene wherein the alkylene is optionally substituted with one or two C 1 -C 3 alkyl groups; R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkoxy, -NH 2 , -NHR 6 , -NR 7 R 8, and -NH- (R 9 ) n -R 10 wherein n is 0 or 1. ; R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, -NH 2 , -NHR 6 , -NR 7 R 8 and -NH- (R 9 ) n -R 10 wherein n is 0 or 1 ; R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, OR 11 , -NR 7 R 8 , C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 10 cycloalkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, -C O) NHR 11 , aryl, heteroaryl and heterocyclyl groups, wherein each of said cycloalkyl, aryl, heteroaryl, and heterocyclyl is optionally and independently substituted with one to four R a groups, ; R 4 is -NH 2, -N (R 12) (V) p R 13, -NH (V) p -OR 14, -NHC (O) R 15 And the group of formula (Ia) shown below.본 발명은 일반 화학식I을 갖는 벤즈이미다졸 유도체 및 이의 질환 치료 용도, 특히 염증성 질환, 암, 뇌졸중 및/또는 알츠하이머의 치료 용도에 관한 것이며, 여기서 n 은 0 또는 1이며; X1 및 X2 는 각각의 경우에서, 독립적으로, CR5 또는 N이며; Y 는 C1-C6 알킬렌이며, 여기서 알킬렌은 임의로 하나 내지 두개의 C1-C3알킬기로 치환되며; R1 은 수소, 할로겐, C1-C6 알콕시, -NH2, -NHR6, -NR7R8 및 n 이 0 또는 1인 -NH-(R9)n-R10로 이루어진 군으로부터 선택되며; R2 는 수소, 할로겐, C1-C6 알킬, -NH2, -NHR6, -NR7R8 및 n 이 0 또는 1인 -NH-(R9)n-R10 기로 이루어진 군으로부터 선택되며; R3 는 수소, 히드록실, OR11, -NR7R8, C1-C6 알콕시, C1-C6 알킬, C3-C10 사이클로알킬, C1-C3 할로알킬, -C(O)NHR11, 아릴, 헤테로아릴 및 헤테로사이클릴 기로 이루어진 군으로부터 선택되며, 여기서 상기 각각의 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클릴은 임의적이고 독립적으로 한개 내지 네개의 Ra 기로 치환되며; R4 는 -NH2, -N(R12)(V)pR13, -NH(V)p-OR14, -NHC(O)R15및 아래에 나타낸 화학식 Ia의 기로 이루어진 군으로부터 선택됨.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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