YANG MICHAEL G,CHERNEY ROBERT J,EASTGATE MARTIN G,MUSLEHIDDINOGLU JALE,PRASAD SIVA JOSYULA,XIAO ZILI
申请号：
CY101100852
公开号：
CY1110785T1
申请日:
2010.09.22
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση παρέχει νέο ανταγωνιστή ή εν μέρει αγωνιστές/ανταγωνιστές δραστικότητας του υποδοχέα MCP-1:Ν-((1R,2S,5R)-5-(ισοπροπυλ(μεθυλ)αμινο)-2-((S)-2-οξο-3-(6-(τριφθορομεθυλ)κιναζολιν-4-υλαμινο)πυρρολιδιν-1-υλ)κυκλοεξυλ)ακεταμίδιο, ή φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας, διαλύτωμα ή προφάρμακο αυτού, που έχει απροσδόκητο συνδυασμό επιθυμητών φαρμακολογικών χαρακτηριστικών. Κρυσταλλικές μορφές της παρούσας εφεύρεσης παρέχονται επίσης. Φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν αυτά και μέθοδοι χρήσης αυτών ως παραγόντων για την θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών, αλλεργικών, αυτοάνοσων, μεταβολικών, καρκινικών και/ή καρδιαγγειακών ασθενειών είναι επίσης αντικείμενο της εφεύρεσης αυτής. Η παρούσα αποκάλυψη επίσης παρέχει μέθοδο για την παρασκευή ενώσεων του Τύπου(I),συμπεριλαμβανομένου του Ν-((1R,2S,5R)-5-(ισοπροπυλ(μεθυλ)αμινο)-2-((S)-2-οξο-3-(6-(τριφθορομεθυλ)κιναζολιν-4-υλαμινο)πυρρολιδιν-1-υλ)κυκλοεξυλ)ακεταμιδίου: όπου τα R1, R8, R9, R10, και η σύνταξη (a) είναι όπως περιγράφεται εδώ. Ενώσεις οι οποίες είναι χρήσιμα ενδιάμεσα της μεθόδου παρέχονται επίσης στο παρόν.The present invention provides a new antagonist or a part of agonist /receptor antagonist activity MCP-1: N - ((1R, 2S, 5R) - (5-isopropyl (methyl) amino) - 2 - (S) - (2-oxo-3 - (6 - (phi_) 95959595959595959595959595 ) ) ) This unexpected combination of__________96 Pharmacology characteristics.The invention also provides a crystalline form. Containing these pharmaceutical compositions and methods of use and other factors for the treatment of inflammatory diseases, allergies, autoimmunity, metabolism, madam This is also the purpose of this invention.The method disclosed on Friday also provides formula (I) compounds, including N - ((1R, 2S, 5R) - (5-isopropyl (methyl) amino) - 2 - (S) - (2-oxo-3 - (6 - (_) Kappa_alpha_lambda_lambda) - 4-1-I__) ____) _______) _____96 These compounds are useful intermediates a
