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TUMOR TARGETED DRUG COMBRETASTATIN A4 DERIVATIVE
专利权人:
NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
WANG, YONG,ZHANG, CANG,LIU, XIAORONG,ZHANG, YAN,WANG, YUNYUN,ZHANG, WENPING
申请号:
CNCN2012/000921
公开号:
WO2013/004075A1
申请日:
2012.07.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to a group of A-ring 4-position substituted 3,5-dimethoxy phenyl imidazole, oxazole and thiazole tumor targeted drug Combretastatin A4 derivatives, the phosphoric acid ester and sulphonic acid ester thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, glycoside derivatives and solvolyte thereof. A pharmacological activity screening test shows that a compound has better exosomatic antitumor activity and good microtubulin inhibition effect.La présente invention porte sur un groupe de dérivés de combretastatine A4 utiles comme médicaments anti tumoraux, lesquels dérivés étant des produits substitués par un groupe 3,5-diméthoxyphénylimidazole, oxazole ou thiazole en position 4 du noyau A de ladite combretastatine A-4. Les dérivés substitués incluent également des esters dacide phosphorique ou dacide sulfonique de la combretastatine A-4 ou des sels, des dérivés glycosides et des solvolytes pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Un essai de criblage de lactivité pharmacologique montre quun composé présente une meilleure activité antitumorale exosomatique et un bon effet dinhibition de la microtubuline.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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