The present invention belongs to the field of natural medicine and pharmaceutical chemistry, and relates to novel homoharringtonine acylated derivatives of formula (I) and formula (II) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a process for the preparation of these compounds, compositions containing such compounds and their use in preparing antineoplastic medicaments.本発明は、生薬及び医薬品化学の分野に関し、式(I)及び式(II)によって表される新規なホモハリントニンのアシル化誘導体又は薬学的に許容されるその塩、前記化合物を調製する方法、該化合物を含む医薬組成物、及び抗腫瘍薬の調製におけるその用途に関する。