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一种雌激素受体下调剂的应用
专利权人:
武汉大学;WUHAN UNIVERSITY
发明人:
HONG, Kui,洪葵,ZHAO, Yue,赵玥,DENG, Zixin,邓子新
申请号:
CNCN2019/081419
公开号:
WO2019/196728A1
申请日:
2019.04.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention is an application for an oestrogen receptor down-regulator, relating to the technical field of medicine. To solve the problem in the prior art of the relatively few types of oestrogen receptor down-regulators of a new structure, provided in the present invention is an application for a dimeric sesquiterpene compound of general formula I or II as an oestrogen receptor α down-regulator. In vitro anti-tumour activity experiments confirm that the compound of universal formula I or II has a proliferation inhibitory effect on several types of tumour cell, and can down-regulate the protein level of oestrogen receptor α in MCF-7 and inhibit the transcriptional synthesis of ESR1 into hnRNA and the corresponding mRNA. Thus, the compound of formula I or II can be used for preparing a medicine for resisting breast cancer and treating other oestrogen receptor-related diseases.La présente invention concerne une application pour un régulateur négatif de récepteur d'œstrogènes relative au domaine technique de la médecine. Afin de résoudre le problème de l'art antérieur des types relativement peu nombreux de régulateurs négatifs de récepteurs d'œstrogènes d'une nouvelle structure, la présente invention concerne une application pour un composé de sesquiterpène dimère de formule générale I ou II en tant que régulateur négatif de récepteur d'œstrogènes α. Des essais d'activité antitumorale in vitro confirment que le composé de formule universelle I ou II présente un effet inhibiteur de prolifération sur plusieurs types de cellules tumorales et peut réguler négativement le taux de protéine de récepteur d'œstrogènes α dans MCF-7 et inhiber la synthèse transcriptionnelle d'ESR1 en ARNhn et ARNm correspondant. Par conséquent, le composé de formule I ou II peut être utilisé pour préparer un médicament pour résister au cancer du sein et traiter d'autres maladies associées aux récepteurs d'œstrogènes.本发明公开了一种雌激素受体下调剂的应用。属于医药技术领域。为了解决现有技术中新结构的雌激素受体下调剂种类较少的问题,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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