阿霉素前药及其制备方法和可注射的组合物
- 专利权人:
- 南方医科大学
- 发明人:
- 欧阳钧,邢孟秋,陈骏
- 申请号:
- CN201310208163.4
- 公开号:
- CN103381273B
- 申请日:
- 2013.05.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了阿霉素前药及其制备方法和可注射的组合物。阿霉素前药由MPEG和DOX通过腙键连接而成,具有制备方法简单,对反应条件的要求低,产率高,生产成本更易于控制。该前药的免疫性低,可以有效提高阿霉素的水溶性;此外,本发明的阿霉素前药在体内被清除时间长,可以有效地延长药物的作用时间,具有pH敏感性,在酸性pH环境下可以原位释放出阿霉素,同时形成PEG。本发明的阿霉素前药组合物,可溶解在接近中性的水性溶液中,形成性质稳定的水溶液,在pH变化为酸性时,可以在数分钟内形成超分子水凝胶,可以长效原位释放阿霉素,可以有效避免阿霉素扩散,影响正常细胞的功能,减少药物的毒副作用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心