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激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途
- 专利权人:
- 奥克兰联合服务有限公司
- 发明人:
- J·B·斯梅勒,A·V·帕特森,M·P·海,W·A·丹尼,W·R·威尔森,G-L·陆,R·F·安德森,H·H·李,A·阿肖尔扎德赫
- 申请号：
- CN201610031117.5
- 公开号：
- CN105541836A
- 申请日:
- 2010.03.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途。具体而言，本发明提供了新的前药化合物，其包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂的芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂，其中所述化合物携带正电荷。在优选的实施方案中，所述化合物为式I：其中，X是任何负电荷的平衡离子；R1是式–(CH2)nTr的基团，其中Tr是芳族硝基杂环或芳族硝基碳环，并且–(CH2)nTr作为还原性活化的可断裂触发剂起作用，n是0-6的整数；R2、R3和R4各自独立的选自叔胺激酶抑制剂(R2)(R3)(R4)N的脂肪族和芳族基团，或R2、R3和R4中的两者可形成激酶抑制剂的脂肪族或芳族杂环胺环，或R2、R3和R4中的一个可不存在，R2、R3和R4中的两个可形成激酶抑制剂的芳族杂环胺环。本发明的化合物可用于治疗增殖性疾病例如癌症。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
